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向精神薬開発秘話

向精神薬開発秘話
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我が国における近年の向精神薬開発治験のほとんどに直接携わった著者が,市販に至った薬はもとより,やむなく日の目を見なかった薬まで,100剤近くの薬剤の開発の経緯を詳細に紹介。さらには,開発の背景にある精神医療に対する著者の考え方も包含した話題満載の開発秘話。
Amoxapineに始まり,clozapineで締めくくられる86編の論文からなる秘話は,無味乾燥なデータの羅列ではなく,実体験に裏打ちされ,生き生きと語られる“ものがたり”であり,薬の出生の経緯を知ることでその薬への理解をより豊かにしてくれる。『臨床精神薬理』の長期連載「私が歩んだ向精神薬開発の道:秘話でつづる向精神薬開発の歴史」を1冊にまとめた大著であり,長く残る一級資料として,向精神薬に関わる全ての人に必読の書。
村崎光邦 著
定価 66,000 円(本体60,000円 + 税) B5判 上製 1,408頁
ISBN978-4-7911-0995-1〔2018〕
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Contents

薬剤名


88薬剤の開発秘話
Abecarnil
Adinazolam
Alprazolam
Amoxapine
Amisulpride
Aripiprazole
Aripiprazole持続性筋注製剤
Asenapine
Atomoxetine
B-HT920
Blonanserin
Bromperidol
Brotizolam
Buspirone
Carpipramine
Citalopram
Clothiapine
Clotiazepam
Cloxazolam
Clozapine
Desvenlafaxine
DN-2327
Duloxetine
Escitalopram
Estazolam
Eszopiclone
Etizolam
Felbamate
Fluperlapine
Fluvoxamine
Gabapentin
Guanfacine
Haloperidol
Indalpine
Ipsapirone
Lacosamide
Lamotrigine
Levetiracetam
Loxapine
Methylphenidate
Mexazolam
Milnacipran
Mirtazapine
NE-100
Nemonapride
Olanzapine
OPC-4392
Oxazolam
Oxazolo benzodiazepine
Paliperidone
Paliperidone palmitate
Paroxetine
Perampanel
Perlapine
Perospirone
Pipamperone
Quetiapine
Quetiapine XR
Ramelteon
Remoxipride
Risperdal Consta
Risperidone
Ritanserin
Rufinamide
Sertraline
Sertindole
Setoperone
Sultopride
SUN8399
Suriclone
Suvorexant
SX-3228
Talipexole
Tandospirone
Temazepam
Tiagabine
Timiperone
Topiramate
Trazodone
Triazolobenzodiazepine
Velafaxine
Vigabatrin
Y-20024
Y-23684
Zaleplon
Zolpidem
Zopiclone
Zotepine

目次

「向精神薬開発秘話」の発刊によせて
序文

§1 Amoxapine 開発に触発された臨床試験への目覚め
§2 Amoxapine にまつわる新しい展開
§3 初めての第 I 相試験の依頼が運命を大きく変えた
§4 Butyrophenone 系抗精神病薬の開発── Timiperone とbromperidol の第 I 相試験を通して
§5 Butyrophenone 系抗精神病薬の開発の歴史──総集編
§6 わが国で花咲いた初のiminodibenzyl 系抗精神病薬の開発
§7 Iminodibenzyl 系抗精神病薬は第二世代抗精神病薬との比較試験でどう戦ったか
§8 Benzamide 物語──その1 強烈な第 I 相試験を体験し,興味あふれる臨床成績とPET 試験の所見を残したsultopride
§9 Benzamide 物語──その2 わが国初のbenzamide 系抗精神病薬nemonaprideの栄枯盛衰
§10 Benzamide 物語──その3 わが国で陽の目を見なかった3つのbenzamide 系抗精神病薬
§11 国産初のoxazolobenzodiazepine の開発── oxazole 環の存在をどう読む
§12 世界に冠たるtriazolobenzodiazepine 物語──その1 Triazolobenzodiazepine の誕生
§13 Triazolobenzodiazepine 物語──その2 世界を制覇したalprazolam
§14 Triazolobenzodiazepine 物語──その3 失われたbenzodiazepine 系抗うつ薬の物語
§15 非benzodiazepine 系睡眠薬の開発物語──その1 Zopicloneの果たした役割と続いて開発されたeszopiclone
§16 非benzodiazepine 系睡眠薬の開発物語──その2 Zolpidem の開発の経緯とその後の展開
§17 非benzodiazepine 系睡眠薬の開発物語──その3 わが国への導入が叶わなかったzaleplonとわが国で誕生したものの治験まで至らなかったSX-3228
§18 悲運の大本命fluperlapine にまつわる物語──その1 3-hydroxy benzodiazepine,temazepam からperlapine まで
§19 悲運の大本命fluperlapine にまつわる物語──その2 Fluperlapine 物語:スイスとフランスの思い出をまじえて
§20 Thienodiazepine 物語──その1 わが国で生まれたclotiazepam とetizolam
§21 Thienodiazepine 物語──その2 Etizolam を参考にしたかbrotizolam
§22 Azapirone 物語──その1 あと一歩で夢破れたbuspirone の物語
§23 Azapirone 物語──その2 見事に成功したtandospirone の物語
§24 Azapirone 物語──その3 Azapirone 系抗不安薬の総括とそれに続いたnon-azapirone 物語
§25 Benzodiazepine 受容体部分作動薬物語
§26 SSRI の開発物語──その1 SSRI の誕生とその時代的背景
§27 SSRI の開発物語──その2 見事に生き残りに成功し,わが国で花開かせた世界初のSSRI,fluvoxamine の開発物語
§28 SSRI の開発物語──その3 Fluvoxamine とsigma 受容体作動作用の発見とその後の展開:sigma 受容体の作動薬と拮抗薬の意義について
§29 SSRI の開発物語──その4 SSRI の導入に活躍し,独特な地位を確保したtrazodone の開発物語
§30 SSRI の開発物語──その5 中断後遅れて登場した大本命 paroxetine の開発物語
§31 SSRI の開発物語──その6 波瀾万丈のsertraline の開発物語:その1
§32 SSRI の開発物語──その7 波瀾万丈のsertraline の開発物語:その2
§33 SSRI の開発物語──その8 Citalopram とescitalopram
§34 SNRI の開発物語──その1 わが国初のSNRI milnacipran:レーダーに映らない戦闘機といわれて
§35 SNRI の開発物語──その2 波瀾万丈の末に世界制覇に成功したduloxetine の開発物語:前編 海外での開発の経緯
§36 SNRI の開発物語──その3 波瀾万丈の末に世界制覇に成功したduloxetine の開発物語:中編 わが国での開発
§37 SNRI の開発物語──その4 波瀾万丈の末に世界制覇に成功したduloxetine の開発物語:後編 試行錯誤の末に大成功したわが国での開発の経緯
§38 NaSSA, mirtazapine の開発物語──苦節 22 年の跡を辿る
§39 第二世代抗精神病薬の開発物語──その1 Risperidone への道
§40 第二世代抗精神病薬の開発物語──その2 Risperidone の開発始まる
§41 第二世代抗精神病薬の開発物語──その3 わが国でのrisperidoneの開発物語
§42 第二世代抗精神病薬の開発物語──わが国初のSDA 系抗精神病薬perospirone の開発物語 その1
§43 第二世代抗精神病薬の開発物語──わが国初のSDA 系抗精神病薬perospirone の開発物語 その2
§44 第二世代抗精神病薬の開発物語── Olanzapine に次いで世界を征したquetiapine の開発物語 その1:Quetiapine への橋渡しとなったか clothiapine- 忘れられた宝物といわれて
§45 第二世代抗精神病薬の開発物語── Quetiapine の開発物語 その2:その創製から開発まで
§46 第二世代抗精神病薬の開発物語── Quetiapine の開発物語 その3:承認からその後に続いた展開
§47 第二世代抗精神病薬の開発物語──大olanzapine の登場 その1:Olanzapine の合成とその薬理学的プロフィール
§48 第二世代抗精神病薬の開発物語──大olanzapine の登場 その2:わが国でのolanzapine の開発物語
§49 第二世代抗精神病薬の開発物語──大olanzapine の登場 その3:Olanzapine の緊急安全性情報の教えたこと
§50 第二世代抗精神病薬の開発物語──大olanzapine の登場 その4:双極性障害への適応
§51 わが国から世界制覇を成し遂げたaripiprazole の開発物語──その1:すべてはOPC-4392 から始まった
§52 わが国から世界制覇を成し遂げたaripiprazole の開発物語──その2:OPC-4392 からOPC-14597 へ,aripiprazole の誕生物語
§53 わが国から世界制覇を成し遂げたaripiprazole の開発物語──その3:Aripiprazole の臨床試験始まる
§54 わが国から世界制覇を成し遂げたaripiprazole の開発物語──その4:Aripiprazole の適応症拡大物語─双極性障害および大うつ病補助療法
§55 世界初のdopamine serotonin antagonist か─ blonanserin の躍進──その1:創薬の独創性とblonanserin の開発物語
§56 世界初のdopamine serotonin antagonist か─ blonanserin の躍進──その2:Risperidone との大一番とその後の展開
§57 遅れて来た世界初のSNRI,venlafaxine の開発物語──その1:合成からわが国での後期第㈼相試験まで
§58 遅れて来た世界初のSNRI,venlafaxine の開発物語──その2:最初の第 III 相試験から承認に至るまで
§59 特異な薬理学的プロフィールを持つasenapine の開発物語──その1:Asenapine の誕生から海外で承認されるまで
§60 特異な薬理学的プロフィールを持つasenapine の開発物語──その2:長い中断のあったわが国での開発物語
§61 わが国初のplacebo 対照試験を実施した新規抗精神病薬paliperidone の開発物語
§62 第二世代抗精神病薬の持続性筋注製剤の開発物語──その1:Risperidone(Risperdal Consta R)
§63 第二世代抗精神病薬の持続性筋注製剤の開発物語──その2:Paliperidone palmitate(Xeplion R)
§64 第二世代抗精神病薬の持続性筋注製剤の開発物語──その3:Aripiprazole 持続性筋注製剤(Abilify R 持続性水懸筋注用)
§65 新規作用機序を持った睡眠薬の開発物語──その1:世界初のmelatonin受容体作動薬ramelteon
§66 新規作用機序を持った睡眠薬の開発物語──その2-1:世界初のorexin受容体拮抗薬suvorexant:orexin の発見からsuvorexant の薬理まで
§67 新規作用機序を持った睡眠薬の開発物語──その2-2:世界初のorexin受容体拮抗薬suvorexant の臨床試験から承認まで
§68 新規作用機序を持った睡眠薬の開発物語──その3:生まれ変わったeszopiclone
§69 新規抗てんかん薬の開発物語──その1:先陣を切ったgabapentin
§70 新規抗てんかん薬の開発物語──その2:糖尿病治療薬開発から生まれたtopiramate
§71 新規抗てんかん薬の開発物語──その3:抗マラリア薬開発の中から創成されたlamotrigine(1)Lamotrigine の発見から抗てんかん薬として 大成するまで
§72 新規抗てんかん薬の開発物語──その3:抗マラリア薬開発の中から創成されたlamotrigine(2)双極性障害への大開発物語
§73 新規抗てんかん薬の開発物語──その4:抗てんかん薬初のSV2A 親和性を 作用機序とするlevetiracetam
§74 新規抗てんかん薬の開発物語──その5:わが国で創製された世界初のAMPA 受容体拮抗性抗てんかん薬perampanel
§75 新規抗てんかん薬の開発物語──その6:米国NIH の抗てんかん薬スクリーニング計画に沿って開発されたlacosamide
§76 新規抗てんかん薬の開発物語──その7:期待の星からorphan drugとなったvigabatrin
§77 新規抗てんかん薬の開発物語──その8:最強のLennox-Gastaut 症候群治療薬となったrufinamide
§78 新たに登場したADHD 治療薬の開発物語──その1:OROS 方式で生まれ変わったmethylphenidate
§79 新たに登場したADHD 治療薬の開発物語──その2:眠っていたatomoxetine,ADHD で目覚める
§80 新たに登場したADHD 治療薬の開発物語──その3:降圧薬からその作用機序を利して転身に成功したguanfacine
§81 残された大物zotepine の開発物語── Clozapine に続く非定型抗精神病薬
§82 究極の抗精神病薬clozapine の開発物語──その1:Clozapine の創製から欧州での承認とそれに続いたフィンランドからの無顆粒球症の報告まで
§83 究極の抗精神病薬clozapine の開発物語──その2:わが国における第 I 期開発物語
§84 究極の抗精神病薬clozapine の開発物語──その3:米国で復活を遂げたclozapine
§85 究極の抗精神病薬clozapine の開発物語──その4:わが国におけるclozapine の再開発:前期第㈼相試験から後期第 II 相試験まで
§86 究極の抗精神病薬clozapine の開発物語──その5:わが国におけるclozapine 再開発:第 III 相試験と夢にまで見た承認

初出一覧
「向精神薬開発秘話」刊行会

精神治療薬大系(上) [改訂新版2001]

三浦貞則監修 上島国利、村崎光邦、八木剛平編

精神治療薬大系(中) [改訂新版2001]

三浦貞則監修 上島国利、村崎光邦、八木剛平編

精神治療薬大系(下) [改訂新版2001]

三浦貞則監修 上島国利、村崎光邦、八木剛平編

精神治療薬大系 別巻

三浦貞則監修 上島国利、村崎光邦、八木剛平編

RLAIブック

村崎光邦 編


ブロナンセリンブック

村崎光邦 編集

ミルタザピンブック

村崎光邦 編


こころの治療薬ハンドブック 第15版

井上猛/桑原斉/酒井隆/鈴木映二/水上勝義/宮田久嗣/諸川由実代/吉尾隆/渡邉博幸 編

専門医のための臨床精神神経薬理学テキスト

日本臨床精神神経薬理学会専門医制度委員会 編集 下田 和孝、古郡 規雄 責任編集

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